Главная » Анализы » Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств
Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств 1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие 1.1 Липопротеины и их классификация 1.2 Анионообменные смолы 1.3 Фибраты и их действие 1.5 Препараты никотиновой кислоты Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости.

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

1.2 Анионообменные смолы

1.3 Фибраты и их действие

1.5 Препараты никотиновой кислоты

Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости. Смертность от данных заболеваний очень высока. Лидируют артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (ИБС). Основным фактором риска развития ИБС является гиперлипопротенемия. Для лечения данного заболевания используются пять основных классов лекарственных средств, применяемых с учетом механизма их действия, эффективности и наличия побочных эффектов:

-никотиновая кислота и ее производные;

-секвестранты желчных кислот;

В последнее время, достигнуты значительные успехи в создании новых гиполипидемических (противоатеросклеротических) препаратов, изучении механизма их действия.

Целью работы является изучение фармакотерапевтического действия противосклеротических средств.

Задача данной работы заключается в том, чтобы систематически рассмотреть классификацию гиполипидемических средств и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

Рациональное применение гиполипидемических средств, регулирующих уровень холестерина, разных липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно – сосудистой системы.

Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются особые частицы — липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют в основном на следующие классы:

а) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие в основном эндогенные триглицериды;

б) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие, как правило, холестерин (эфиры холестерина);

в) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие в первую очередь холестерин, а также фосфолипиды.

Разные липопротеины играют неодинаковую роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП передают эндогенные триглицериды и холестерин в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, передающие холестерин периферическим тканям, в том числе стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процесса. Таким образом, ЛПОНП и ЛПНП рассматриваются как атерогенные («плохие») липопротеины. ЛПВП мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов, и рассматриваются как антиатерогенные («хорошие») липопротеины.

В связи с этим «гиполипидемическая терапия» и действие гиполипидемических (вернее, антигиперлипопротеинемических — антисклеротических) средств должны быть направлены не столько на снижение повышенного общего уровня холестерина, сколько на понижение повышенного уровня атерогенных («плохих») ЛПНП и по возможности повышение уровня антиатерогенных ЛПВП.

Синтез липопротеинов и обмен холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степени могут вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе препараты, регулирующие функции ЦНС (снотворные, транквилизаторы и др.) и обменные процессы (липотропные средства, гормональные препараты). Применяют для этой цели также некоторые препараты растительного происхождения и др. Некоторое антисклеротическое действие оказывает пармидин.

Ограниченное применение в качестве гиполипидемических средств имеют препараты ненасыщенных жирных кислот (Линегпол, Липостабил).

Определенное место в ряду гиполипидемических средств занимает препарат Пробукол.

Основными современными гиполипидемическими средствами являются препараты следующих групп:

а) Амионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот (см. Холестирамин, Колестипол)\

б) Фибраты — производные фиброевой кислоты (см. Клофибрат, Безафибрат и др.);

в) Статины — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (см. Ловастатин, Симвастатин и др.);

г) Препараты никотиновой кислоты.

1.2 Анионообменные смолы

К анионообменным смолам относятся средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот): холестирамин, колестипол. Данные анионообменные смолы образуют при поступлении в кишечник невсасываемые комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выведении желчных кислот из организма и их синтеза из эндогенного холестерина, истощению запасов последнего в печени, повышению скорости катаболизма ЛПНП из плазмы, а также уменьшению (на 15—30 %) содержания холестерина и ЛПНП в плазме; при этом уровень ЛПВП несколько повышается (на 3—5 %), а уровень триглииеридов не изменяется.

Применяются при различных формах гиперхолестеринемии; кожном зуде, связанном с частичной закупоркой желчных путей, первичном бил парном циррозе печени с повышенным уровнем холестерина в сыворотке крови.

Гипохолестеринемический эффект развивается обычно через 30—40 дней после начала приема препарата.

1.3 Фибраты и их действие

К препаратам группы фибратов, производных фиброевой кислоты относятся Клофибрат, Безофибрат, Фенофибрат, Гемфиброзил и Ципрофибрат.

Препараты этой группы увеличивают активность л ипоп-ротеидной липазы, ускоряют катаболизм триглицеридов в ЛПОНП и переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные ЛПВП, подавляют образование ЛПОНП, а также увеличивают экскрецию холестерина с желчью.

У больных с гиперлипидемией фибраты снижают в первую очередь уровень триглицеридов, а также холестерина ЛПНП (на 5—25 %) при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП.

Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов, повышенный уровень фибриногена, мочевой кислоты и глюкозы (у больных сахарным диабетом) в плазме крови.

В целях профилактики эти препараты применяют при семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и гипертриглицеридемии.

В качестве лечебных средств используют в комплексной терапии при атеросклерозе коронарных и периферических сосудов, сосудов мозга; при диабетической ан-гиопатии и ретинопатии; различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией, включая гиперлипиде-мию в сочетании с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Данная группа антигиперлипедимических средств создана сравнительно недавно. Статины стали быстро находить применение для профилактики и лечения гиполипидемий и атеросклероза. Многоцентровые клинические исследования показали их высокую лечебную и профилактическую эффективность. Они стали наиболее широко применяемыми гиполипи-демическими препаратами у больных ИБС.

К статинам относятся биогенные вещества: ловастатин (мевакор), мевастатин (компактен), полусинтетические (симвастатин, правастатин), синтетические (флувастатин). Эти препараты понижают синтез холестерина печени благодаря ингибированию фермента 3-гидрокси-3-ме-тилглутарил коэнзим А-редуктазы.

Препараты этой группы уменьшают также абсорбцию пищевого холестерина.

Противоатеросклеротический эффект статинов связан не только с их гиполипидемическим действием, но и с непосредственным влиянием на сосуды. Последнее приводит к улучшению функции эндотелия, подавлению воспалительного процесса, повышению стабильности атеросклеротической бляшки и, возможно, некоторому регрессу ее, к уменьшению вероятности тромбообразования.

Одним из важнейших свойств препаратов данной группы (никотиновая кислота, эндурацин) гиполипидемическое действие. Они уменьшают мобилизацию свободных жирных кислот из жировых депо (что приводит к снижению синтеза липидной части липопротеида в печени) и секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП. По имеющимся данным, никотиновая кислота занимает по способности снижать уровень ЛПНП второе место после секвестрантов желчных кислот и статинов, а по способности снижать уровень ЛПОНП она превосходит другие известные гиполипидемические средства. Она повышает также уровень антиатерогенных ЛПВП.

Подобно другим гиполипидемическим средствам, никотиновая кислота замедляет прогрессирование и отчасти вызывает обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных артериях.

Препараты никотиновой кислоты применяют в качестве гиполипидемического средства для профилактики и лечения атеросклероза, при ишемической болезни сердца, атеросклеротических поражениях коронарных и периферических сосудов.

1.6 Другие гиполипидемические средства

В комплексе противосклеротических средств используются препараты, относящиеся к разным фармакологическим группам.

Ленитол, Лепостабил – препараты полиненасыщенных жирных кислот. Их применение при атеросклерозе основано на данных о способности ненасыщенных жирных кислот понижать содержание в крови холестерина и увеличивать содержание холестерина в желчи и экскрементах, а также интенсивность его катаболизма в печени.

Пробукол (Фенбутол) уменьшает уровень холестерина в крови в результате ускорения катаболизма ЛПНП на конечном этапе, что приводит к выведению холестерина из организма; подавляет также ранние стадии биосинтеза холестерина и замедляет его всасывание с пищей. Мало влияет на концентрацию в крови триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, но уменьшает содержание в крови антиатерогенных ЛПВП. Пробукол обладает также свойствами антиоксиданта. Он может подавлять окисление и депонирование в тканях холестерина, замедляя этим атерогенез.

Пармедин (пиридинолкарбамат, ангинин, продектин) — ангиопротектор, обладая антибрадикининовым эффектом, он тормозит отек и уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Кроме того, пармедин улучшает микроциркуляцию в сосудистой стенке, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует регенерации эластических и мышечных волокон в местах отложения холестерина, снижает свёртываемость крови.

Антиоксиданты (токоферола ацетат, кислота аскорбиновая и др.)используются в профилактике развития атеросклероза и его осложнений. Они влияют на перекисные механизмы развития атеросклероза. Основной принцип действия антиоксидантов заключается в ингибировании свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом.

Тиоктовая кислота (тиогамма, берлитион 300) оказывает гиполипидимическое, гипохолестеринемическое, гепатопротективное действие. Она близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы B. Образуется эндогенно при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.

В России распространенность сердечно–сосудистых заболеваний растет, а по смертности от них Россия находится на одном из первых мест в мире, что обусловливает необходимость использования врачами современных и эффективных методов их лечения и профилактики.

Гиполипидемическая терапия является важным компонентом лечения пациентов с ишемической болезнью сердца, атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Самым распространенным и самый эффективным классом из гиполипидемических препаратов являются статины. Основанием для их назначения являются не только показатели липидов, но и уровень сердечно-сосудистого риска. Доказано, что выживаемость пациентов зависит от выраженности гиполипидемического действия препарата.

В настоящее время необходимо организовать работу врачей так, чтобы они систематически выявляли и лечили пациентов с риском сердечнососудистых событий, и липидкорригирующая терапия статинами должна быть ведущим подходом в профилактике тяжелых органных поражений при атеросклерозе.

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М.: ООО «Издательство новая волна», 2002 — 540с.

2. Харкевич Д. А. Фармакология: учебник для вузов. – М.: ГЭОТАР, 2005 – 769 с.

3. Лекарственные препараты России: Справочник Видаль. – М.: АстраФармСервис, 2005 – 1536 с.

4. Регистр лекарственных средств России: РЛС – ДОКТОР. – М.: «РЛС – 2000», — 2000 – 960 с.

О admin

x

Check Also

Диета при гипотиреозе: что допустимо и от чего отказаться

Грамотно подобранная диета при гипотиреозе — весомый аргумент в пользу успешной терапии данной эндокринной патологии. Скорректировать рацион, правильно подобрать меню для устранения йодного дефицита поможет эндокринолог.

Диета при гипотиреозе

Правда ли, что при гипотиреозе нужна специальная диета? Могут ли определенные продукты улучшить функцию щитовидной железы? Возможно, вы слышали о так называемых диетах при гипотиреозе, которые помогают восстановить баланс гормонов щитовидной железы.

100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы

100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы. Вкусно, полезно, душевно, целебно 100 рецептов при заболеваниях щитовидной железы. Вкусно, полезно, душевно, целебно По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), заболевания щитовидной железы занимают второе место после сахарного диабета, 1,5 миллиарда человек сталкиваются с риском развития йододефицитных заболеваний, а прирост числа заболеваний щитовидной железы в мире составляет 5 % в год.

Питание при гипотиреозе и при гипертиреозе

Особенности питания при пониженной и повышенной функции щитовидной железы. Мы уже ранее писали о том, какие бывают болезни щитовидной железы. И правильное питание здесь играет очень важную роль, чтобы не навредить организму и не усугубить течение болезни.

Особенности питания и меню при повышенном холестерине у женщин

Высокий уровень холестерина в крови – это серьёзная проблема, зачастую влекущая развитие ряда заболеваний таких, как атеросклероз, ожирение, инфаркт миокарда, гепатоз и др. Для предотвращения патологий следует придерживаться правильного образа жизни и соблюдать диету.

Гипотиреоз и лишний вес

Эндокринологические нарушения очень часто приводят к ожирению, с которым очень сложно бороться традиционными методами. К набору лишнего веса приводит и гипотиреоз – нарушение производства гормонов в щитовидной железе.

Диета при гипотиреозе, Популярная Медицина

Гипотиреоз — это разбалансировка всего организма вследствие пониженной функции щитовидной железы. Небольшой, но важный орган вырабатывает гормоны, недостаток которых приводит к нарушению белкового, жирового, энергетического обмена, задержке воды в тканях, замедлению пищеварения, и многим другим неприятностям.

Как понизить холестерин в крови диета

Холестерин биологически-серьёзный компонент, который участвует во многих процессах, а также в синтезе витамина D и гонадотропинов. Опасно повышенное содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – биологических соединений, в составе которых имеется холестерин.

Питание при гипотиреозе

Гипотиреоз представляет собой достаточно тяжелое заболевание щитовидной железы, приводящее к снижению ее функций. Поскольку требуется довольно продолжительное лечение, необходимо правильно подобрать диету, которая способствовала бы нормализации обменных процессов и снижению риска осложнений и тяжелых форм заболевания.

Продукты при гипотиреозе: список запрещенных

Продукты, от которых следует отказаться при гипотиреозе Рада приветствовать вас. Многие знают, что йод важен для нашего организма, но не все знают, что большинство людей страдают от его дефицита.

Поиск, чем понизить холестерин при гипотериозе

Может это быть от гормонов? Поскольку в норме его здесь быть не должно, к этому месту устремляются макрофаги - клетки крови, которые хотят уничтожить холестерин. Особенности в питании зависят от массы тела.

Гипотиреоз может вызывать повышенный холестерин, НОВАЯ АПТЕКА

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета Гипотиреоз (микседема) – заболевание, вызванное недостаточным обеспечением органов гормонами щитовидной железы.

Как снизить холестерин при гипотиреозе

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета Запись в блоге: Как снизить холестерин при гипотиреозе. Таким образом, съедая яйцо, Вы вроде снизить никого непосредственно не убиваете.

Холестерин и щитовидная железа: влияние гормонов на уровень вещества

Холестерин, суицид и щитовидная железа: что между ними общего? Холестерин и щитовидная железа, связь между не очевидна, поэтому и связать их воедино для большинства пациентов невозможно.

Pawet: Диета при заболеваниях щитовидной железы

Заболевания щитовидной железы являются достаточно распространенными в наше время, причем чаще они встречаются у женщин. По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) заболевания щитовидной железы занимают второе место после сахарного диабета, 1,5 млрд человек сталкиваются с риском развития йододефицитных заболеваний, а прирост числа заболеваний щитовидной железы в мире составляет 5 % в год.

8 важных правил диеты при гипотиреозе щитовидной железы

8 важных правил диеты при гипотиреозе щитовидной железы Гипотиреоз щитовидной железы заболевание достаточно коварно: его первичная симптоматика выражена слабо, а признаки развиваются медленно, поэтому больной зачастую подолгу не обращается за помощью к врачу.

Диета при гипотиреозе для похудения: принципы и рекомендации по составлению меню

Особенности и принципы диеты при гипотиреозе для похудения Диета при гипотиреозе для похудения призвана уменьшить лишний вес и нормализовать работу щитовидной железы.

Питание для регулирования уровня холестерина

Питание для регулирования уровня холестерина Поскольку основной причиной повышения в крови холестерина вообще и холестерина липопротеидов низких плотностей («плохого» холестерина) в частности является избыточное потребление продуктов животного происхождения, то и профилактика складывается из изменения режима питания.

5 легких способов понизить уровень холестерина, как снизить уровень холестерина при гипотиреозе

Почему от женщины неприятно пахнет: несколько причин. Гипотиреоз и повышенный холестерин. По крайней мере, вы не хотите краснеть и извин При этом уровень "хороших" ЛПВП остается низким.

Диета при гипотиреозе, Здоровое питание

Что такое гипотиреоз Гипотиреоз — это заболевание, обусловленное недостаточным содержанием в организме гормонов щитовидной железы. Обычно это происходит при снижении или полном выпадении функции щитовидной железы.

Диета при гипотиреозе: питание, натуральные средства для лечения

Диета при гипотиреозе: питание, натуральные средства для лечения Гипотиреоз является заболеванием, которое характеризуется сниженной активностью щитовидной железы, что приводит к недостатку в организме тиреоидных гормонов Т4 и Т3. Щитовидная железа обычно производит большое количество важных гормонов, которые разносятся по всему телу с кровотоком и достигают рецепторов, присутствующих в каждой части организма.

Диета при гипотиреозе: правила питания, продукты

Гипотиреозом называют заболевание щитовидной железы, при котором нарушается выработка гормонов, вследствие чего в организме человека нарушаются все системные процессы.

Диета при гипотиреозе щитовидной железы: особенности меню

Среди заболеваний, которым подвержена щитовидная железа, присутствует такая болезнь, как гипотиреоз, характеризующаяся недостаточным уровнем синтеза гормонов щитовидки.

Истинный гипотиреоз и соматические заболевания

Высокий уровень холестерина при гипотиреозе: как снизить? Диета Истинный гипотиреоз и соматические заболевания Гипотиреоз - клинический синдром, обусловленный стойким снижением уровня тиреоидных гормонов в организме.