Главная » Анализы » Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств
Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств 1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие 1.1 Липопротеины и их классификация 1.2 Анионообменные смолы 1.3 Фибраты и их действие 1.5 Препараты никотиновой кислоты Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости.

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

ОУ ВПО ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

ФАКУЛЬТЕТ ПОСЛЕДИПЛОМНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств

1. Гиполипидемические средства и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

1.2 Анионообменные смолы

1.3 Фибраты и их действие

1.5 Препараты никотиновой кислоты

Патология органов кровообращения и сердечнососудистой системы занимает одно из первых мест в статистике заболеваемости. Смертность от данных заболеваний очень высока. Лидируют артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (ИБС). Основным фактором риска развития ИБС является гиперлипопротенемия. Для лечения данного заболевания используются пять основных классов лекарственных средств, применяемых с учетом механизма их действия, эффективности и наличия побочных эффектов:

-никотиновая кислота и ее производные;

-секвестранты желчных кислот;

В последнее время, достигнуты значительные успехи в создании новых гиполипидемических (противоатеросклеротических) препаратов, изучении механизма их действия.

Целью работы является изучение фармакотерапевтического действия противосклеротических средств.

Задача данной работы заключается в том, чтобы систематически рассмотреть классификацию гиполипидемических средств и их фармакотерапевтическое действие

1.1 Липопротеины и их классификация

Рациональное применение гиполипидемических средств, регулирующих уровень холестерина, разных липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно – сосудистой системы.

Переносчиками холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются особые частицы — липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости от их физико-химических свойств и физиологической роли разделяют в основном на следующие классы:

а) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие в основном эндогенные триглицериды;

б) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие, как правило, холестерин (эфиры холестерина);

в) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие в первую очередь холестерин, а также фосфолипиды.

Разные липопротеины играют неодинаковую роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП передают эндогенные триглицериды и холестерин в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, передающие холестерин периферическим тканям, в том числе стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению уже начавшегося процесса. Таким образом, ЛПОНП и ЛПНП рассматриваются как атерогенные («плохие») липопротеины. ЛПВП мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов, и рассматриваются как антиатерогенные («хорошие») липопротеины.

В связи с этим «гиполипидемическая терапия» и действие гиполипидемических (вернее, антигиперлипопротеинемических — антисклеротических) средств должны быть направлены не столько на снижение повышенного общего уровня холестерина, сколько на понижение повышенного уровня атерогенных («плохих») ЛПНП и по возможности повышение уровня антиатерогенных ЛПВП.

Синтез липопротеинов и обмен холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому оказывать влияние на них в той или иной степени могут вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе препараты, регулирующие функции ЦНС (снотворные, транквилизаторы и др.) и обменные процессы (липотропные средства, гормональные препараты). Применяют для этой цели также некоторые препараты растительного происхождения и др. Некоторое антисклеротическое действие оказывает пармидин.

Ограниченное применение в качестве гиполипидемических средств имеют препараты ненасыщенных жирных кислот (Линегпол, Липостабил).

Определенное место в ряду гиполипидемических средств занимает препарат Пробукол.

Основными современными гиполипидемическими средствами являются препараты следующих групп:

а) Амионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот (см. Холестирамин, Колестипол)\

б) Фибраты — производные фиброевой кислоты (см. Клофибрат, Безафибрат и др.);

в) Статины — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (см. Ловастатин, Симвастатин и др.);

г) Препараты никотиновой кислоты.

1.2 Анионообменные смолы

К анионообменным смолам относятся средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот): холестирамин, колестипол. Данные анионообменные смолы образуют при поступлении в кишечник невсасываемые комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выведении желчных кислот из организма и их синтеза из эндогенного холестерина, истощению запасов последнего в печени, повышению скорости катаболизма ЛПНП из плазмы, а также уменьшению (на 15—30 %) содержания холестерина и ЛПНП в плазме; при этом уровень ЛПВП несколько повышается (на 3—5 %), а уровень триглииеридов не изменяется.

Применяются при различных формах гиперхолестеринемии; кожном зуде, связанном с частичной закупоркой желчных путей, первичном бил парном циррозе печени с повышенным уровнем холестерина в сыворотке крови.

Гипохолестеринемический эффект развивается обычно через 30—40 дней после начала приема препарата.

1.3 Фибраты и их действие

К препаратам группы фибратов, производных фиброевой кислоты относятся Клофибрат, Безофибрат, Фенофибрат, Гемфиброзил и Ципрофибрат.

Препараты этой группы увеличивают активность л ипоп-ротеидной липазы, ускоряют катаболизм триглицеридов в ЛПОНП и переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные ЛПВП, подавляют образование ЛПОНП, а также увеличивают экскрецию холестерина с желчью.

У больных с гиперлипидемией фибраты снижают в первую очередь уровень триглицеридов, а также холестерина ЛПНП (на 5—25 %) при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП.

Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов, повышенный уровень фибриногена, мочевой кислоты и глюкозы (у больных сахарным диабетом) в плазме крови.

В целях профилактики эти препараты применяют при семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и гипертриглицеридемии.

В качестве лечебных средств используют в комплексной терапии при атеросклерозе коронарных и периферических сосудов, сосудов мозга; при диабетической ан-гиопатии и ретинопатии; различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией, включая гиперлипиде-мию в сочетании с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Данная группа антигиперлипедимических средств создана сравнительно недавно. Статины стали быстро находить применение для профилактики и лечения гиполипидемий и атеросклероза. Многоцентровые клинические исследования показали их высокую лечебную и профилактическую эффективность. Они стали наиболее широко применяемыми гиполипи-демическими препаратами у больных ИБС.

К статинам относятся биогенные вещества: ловастатин (мевакор), мевастатин (компактен), полусинтетические (симвастатин, правастатин), синтетические (флувастатин). Эти препараты понижают синтез холестерина печени благодаря ингибированию фермента 3-гидрокси-3-ме-тилглутарил коэнзим А-редуктазы.

Препараты этой группы уменьшают также абсорбцию пищевого холестерина.

Противоатеросклеротический эффект статинов связан не только с их гиполипидемическим действием, но и с непосредственным влиянием на сосуды. Последнее приводит к улучшению функции эндотелия, подавлению воспалительного процесса, повышению стабильности атеросклеротической бляшки и, возможно, некоторому регрессу ее, к уменьшению вероятности тромбообразования.

Одним из важнейших свойств препаратов данной группы (никотиновая кислота, эндурацин) гиполипидемическое действие. Они уменьшают мобилизацию свободных жирных кислот из жировых депо (что приводит к снижению синтеза липидной части липопротеида в печени) и секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП. По имеющимся данным, никотиновая кислота занимает по способности снижать уровень ЛПНП второе место после секвестрантов желчных кислот и статинов, а по способности снижать уровень ЛПОНП она превосходит другие известные гиполипидемические средства. Она повышает также уровень антиатерогенных ЛПВП.

Подобно другим гиполипидемическим средствам, никотиновая кислота замедляет прогрессирование и отчасти вызывает обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных артериях.

Препараты никотиновой кислоты применяют в качестве гиполипидемического средства для профилактики и лечения атеросклероза, при ишемической болезни сердца, атеросклеротических поражениях коронарных и периферических сосудов.

1.6 Другие гиполипидемические средства

В комплексе противосклеротических средств используются препараты, относящиеся к разным фармакологическим группам.

Ленитол, Лепостабил – препараты полиненасыщенных жирных кислот. Их применение при атеросклерозе основано на данных о способности ненасыщенных жирных кислот понижать содержание в крови холестерина и увеличивать содержание холестерина в желчи и экскрементах, а также интенсивность его катаболизма в печени.

Пробукол (Фенбутол) уменьшает уровень холестерина в крови в результате ускорения катаболизма ЛПНП на конечном этапе, что приводит к выведению холестерина из организма; подавляет также ранние стадии биосинтеза холестерина и замедляет его всасывание с пищей. Мало влияет на концентрацию в крови триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, но уменьшает содержание в крови антиатерогенных ЛПВП. Пробукол обладает также свойствами антиоксиданта. Он может подавлять окисление и депонирование в тканях холестерина, замедляя этим атерогенез.

Пармедин (пиридинолкарбамат, ангинин, продектин) — ангиопротектор, обладая антибрадикининовым эффектом, он тормозит отек и уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Кроме того, пармедин улучшает микроциркуляцию в сосудистой стенке, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует регенерации эластических и мышечных волокон в местах отложения холестерина, снижает свёртываемость крови.

Антиоксиданты (токоферола ацетат, кислота аскорбиновая и др.)используются в профилактике развития атеросклероза и его осложнений. Они влияют на перекисные механизмы развития атеросклероза. Основной принцип действия антиоксидантов заключается в ингибировании свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом.

Тиоктовая кислота (тиогамма, берлитион 300) оказывает гиполипидимическое, гипохолестеринемическое, гепатопротективное действие. Она близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы B. Образуется эндогенно при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.

В России распространенность сердечно–сосудистых заболеваний растет, а по смертности от них Россия находится на одном из первых мест в мире, что обусловливает необходимость использования врачами современных и эффективных методов их лечения и профилактики.

Гиполипидемическая терапия является важным компонентом лечения пациентов с ишемической болезнью сердца, атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Самым распространенным и самый эффективным классом из гиполипидемических препаратов являются статины. Основанием для их назначения являются не только показатели липидов, но и уровень сердечно-сосудистого риска. Доказано, что выживаемость пациентов зависит от выраженности гиполипидемического действия препарата.

В настоящее время необходимо организовать работу врачей так, чтобы они систематически выявляли и лечили пациентов с риском сердечнососудистых событий, и липидкорригирующая терапия статинами должна быть ведущим подходом в профилактике тяжелых органных поражений при атеросклерозе.

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М.: ООО «Издательство новая волна», 2002 — 540с.

2. Харкевич Д. А. Фармакология: учебник для вузов. – М.: ГЭОТАР, 2005 – 769 с.

3. Лекарственные препараты России: Справочник Видаль. – М.: АстраФармСервис, 2005 – 1536 с.

4. Регистр лекарственных средств России: РЛС – ДОКТОР. – М.: «РЛС – 2000», — 2000 – 960 с.

О admin

x

Check Also

Дислипопротеидемии: клиника, диагностика, лечение

1.является пластическим материалом , так как представляет собой обязательный структурный компонент любых клеточных мембран , обеспечивающий их стабильность 2.из холестерина в печени синтезируются желчные кислоты , которые необходимы для эмульгации и абсорбции жиров в тонком кишечнике 3.является предшественником стероидных гормонов коры надпочечников - гидрокортизона и альдостерона 4.является предшественником половых гормонов - эстрогенов и андрогенов Ацетат -> ГМГ-КоА + ГМГ-КоА-редуктаза -> Мевалоновая кислота -> -> 20 этапов -> -> Холестерин • насыщенными (нет двойных связей) • мононенасыщенными (одна связь) • полиненасыщенными (две и более связи) 2.ЛП очень низкой плотности (ЛПОНП) 4.ЛП промежуточной плотности (ЛППП) • антиоксидантный эффект , предотвращающий модификацию ХС ЛПНП, с последующим противовоспалительным действием • ограничивают синтез ряда цитокинов (фактор некроза опухоли-α, интерлейкина-1), что уменьшает адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов, а также ингибируют активацию и агрегацию тромбоцитов, стимулируют синтез простациклина Выделяют следующие апопротеины: • Апопротеин В-48 . Он находится в хиломикронах и образуется в кишечнике.

Что такое коэффициент атерогенности? Медицинская информация

В текущее время большее распространение получили патологии сердечно-сосудистой системы. Посреди их нередко можно повстречать такое болезнь, как склероз, которое приводит не только лишь к ухудшению самочувствия пациентов, да и создаёт серьёзную опасность для их жизни.

ЛИПОПРОТЕИНЫ — Медицинская энциклопедия

сложные соединения, молекулы которых построены из липидов и белков, связанных между собой посредством гидрофобных и электростатических взаимодействий. Л. входят в состав всех живых организмов, выполняют функцию транспорта и запасания липидов ( >), являются необходимой составляющей различных структур клетки; содержание Л. в крови служит важным диагностическим тестом при ряде заболеваний.

Роль липидов и липопротеидов плазмы крови в развитии атеросклероза — My Life

Роль липидов и липопротеидов плазмы крови в развитии атеросклероза Роль липидов и липопротеидов плазмы крови в развитии атеросклероза К липидам, как уже отмечалось, относят жиры и жироподобные вещества.

Глава 24 СРЕДСТВА СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) — стр

Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) Средства, снижающие повышенный уровень атерогенных липопротеинов (ЛП) в плазме крови, применяются с целью предупреждения прогрессирования ате-росклеротического процесса.

Холестерин, атеросклероз

Чаще всего атеросклероз проявляет себя в солидном возрасте. Просвет сосудов значительно сужается и «вдруг» появляется нарушение кровоснабжения какого-то органа.

Коэффициент атерогенности – что это такое? Какова норма, антиатерогенное действие холестерина

А теперь звучит оно как будто конец света настал. Эти белково-липидные комплексы ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП и ЛПВП также образуются в печени и затем поступают в кровоток. Почему идет из носа кровь и как ее остановить? Ирина, а вот и не правда, что деревенская говядина жирная.

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — Химическая энциклопедия

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от греч. hypo-под, ниже, липиды и греч. haima-кровь), лек. препараты, снижающие уровень липидов в крови, гл. обр. холестерина и (или) триглицеридов.

Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств — реферат, курсовая работа, диплом

Тема работы: Фармакотерапевтическое действие противосклеротических средств Полную версию данного документа с таблицами, графикам и рисунками можно скачать с нашего сайта бесплатно! Ссылка для скачивания файла находится внизу страницы.

Лечение атеросклероза антигиперлипидемическими средствами

Лечение атеросклероза антигиперлипидемическими средствами версия для печати В. Р. Мкртчян, кандидат медицинсетх наук Из всех известных механизмов патогенеза атеросклероза наилучшим образом изучены нарушения липидного обмена.

Диссертация на тему «Роль модифицированных липопротеидов и интимальных клеток в развитии атеросклероза» автореферат по специальности ВАК — Биохимия, disserCat

Роль модифицированных липопротеидов и интимальных клеток в развитии атеросклероза тема диссертации и автореферата по ВАК 03.00.04, доктор биологических наук Орехов, Александр Николаевич Оглавление диссертации доктор биологических наук Орехов, Александр Николаевич Исследования последних 10-20 лет были направлены в основном на изучение молекулярно-клеточных механизмов атерогенеза с использованием современных научных подходов (Климов и др., 1974-1996; Лопухин и др., 1979-1994; Смирнов и др., 1980-1998; Gotto et al., 1977-1998; Ross et al., 1973-1998). Несмотря на существенные достижения в этой области, остались невыясненными такие основополагающие вопросы, как: причины накопления внутриклеточных липидов, роль клеточного липоидоза в атерогенезе, причины разрастания внеклеточного соединительнотканного матрикса и увеличения числа клеток в атеросклеротическом поражении.

Индекс атерогенности повышен

Каждому человеку в мире известно, что повышенный уровень холестерина в крови, это очень плохо. Он способствует развитию атеросклероза, инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

ЛПНП, тем выше их атерогенность — Методичка для студентов

Показать все связанные файлы Доказана связь с ССЗ, обусловленными атеросклерозом, и их осложнениями Повышение уровня ХС ЛНП на 10% сопровождается увеличением риска ИБС на 20% Суммарный риск ИБС возрастает при сочетании с другими факторами риска: низкий уровень ХС ЛВП ЛПВП удаляют избыточный холестерин из тканей и из кровотока и способствуют его транспортировке в печень.

Липопротеиды (ЛП): общие сведения и атеросклероз

Липопротеины (ЛП) - это комплексы липидов с белками, присутствующие во всех живых организмах. Липопротеиды выполняют различные функции в организме: они являются необходимой составляющей различных структур клетки, выполняют функцию транспорта и депонирования липидов.

Химический каталог >> ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от греческого hypo-под, ниже, липиды и греческого haima-кровь), лек. препараты, снижающие уровень липидов в крови, главным образом холестерина и (или) триглицеридов.

Лекция 48 ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — Раздел I 10 ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 10

Липиды не растворимы в воде и транспортируются в крови в составе липопротеинов (табл. 74). Таблица 74. Классы липопротеинов Подвижность при электрофорезе ^ Нарушения спектра липопротеинов Семейный дефект липопротеидлипазы (фенотип V) Сниженный липолиз ТГ вследствие дефекта липопротеидлипазы Эруптивные ксантомы, панкреатит Семейная гипертриглицеридемия (фенотип IV) Повышенная секреция ЛПОНП, обогащенных ТГ Эруптивные ксантомы, панкреатит, атеросклероз Дефект рецепторов ЛПНП, сниженный клиренс липопротеинов промежуточной плотности и ЛПНП Ксантомы сухожилий, липоидная дуга роговицы, атеросклероз Семейный дефект аполипопротеина В Мутация гена рецепторов апо В/Е, сниженный клиренс липопротеинов промежуточной плотности и ЛПНП Ксантомы сухожилий, атеросклероз Полигенная гиперхолестеринемия (фенотип На) Семейная комбинированная гиперлипидемия (фенотипы IIb и IV) Повышенная секреция ЛПОНП и/или ЛПНП Ксантомы сухожилий, атеросклероз в пожилом возрасте Дисбеталипопротеинемия (фенотип III) ↑ липопротеинов промежуточной плотности, ↑ хиломикронов, Мутация гена апо Е2 с нарушением катаболизма липопротеинов, обогащенных ТГ Эруптивно-туберозные ксантомы, ксантомы кистей, атеросклероз в молодом возрасте Примечание к табл.

Коэффициент атерогенности повышен — что это такое и что означает?

Коэффициент атерогенности повышен — что это такое и что означает? Изучая результаты диагностических исследований, медики настаивают на тщательном обследовании тех пациентов, у которых коэффициент атерогенности повышен.

Что такое атеросклероз, TltCardio

Атеросклероз – этот термин Вы постоянно слышите от врачей, из телевизионной рекламы, от друзей и родственников. Давайте разберемся, что это такое. Атеросклероз — это болезнь кровеносных сосудов.

Реферат: Обмен липопротеинов и атеросклероз

УДК 577. 112. 856: 616. 13−004. 6 ОБМЕН ЛИПОПРОТЕИНОВ И АТЕРОСКЛЕРОЗ ГУ НИИ биохимии СО РАМН, Новосибирск В настоящее время выделяют 4 основных класса липопротеинов (ЛП) крови: хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой (ЛПОНП), низкой (ЛПНП) и высокой (ЛПВП) плотности.

Атерогенность сывороточного липопротеида (а) и его роль как генетического маркера в диагностике ишемической болезни сердца

Атерогенность сывороточного липопротеида (а) и его роль как генетического маркера в диагностике ишемической болезни сердца Тихонов, Александр Виленович Данная диссертационная работа должна поступить в библиотеки в ближайшее время Диссертация, - 480 руб.

Холестерин и коэффициент атерогенности в крови, Я здоров!

Коэффициент атерогенности — важнейший показатель для выявления риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Чтобы холестерин перемещался по организму, он нуждается в апопротеринах.

Дислипидемии: клиническое значение

Ключевые слова: дислипидемии, холестерин, атеросклероз, ИБС. М. И. Лутай, д.м.н., профессор, А. Ф. Лысенко, к.м.н. Институт кардиологии имени Н. Д. Стражеско АМН Украины Все эти данные послужили основанием для окончательного решения вопроса о причинной связи между уровнем холестерина в крови и риском развития ИБС, а также для создания практических рекомендаций по профилактике и лечению гиперхолестеринемии.

Способ определения атерогенности крови человека, Банк патентов

Настоящее изобретение относится к клинической биохимии и описывает способ определения модифицированных липопротеинов низкой плотности (мЛПНП) в сыворотке (плазме) крови человека путем обработки буфером, содержащим поливинилпирролидон (ПВП) с последующей турбидиметрической регистрацией смеси, где обработку сыворотки или плазмы крови человека ведут 10% раствором ПВП-35000±5000 в 0,01 М Трис-HCl-буфере, рН 7,4, содержащем 0,15 М NaCl, при объемном соотношении сыворотка(плазма) : ПВП от (1:2) до (1:10), инкубируют 10 мин при комнатной температуре, измеряют светопоглощение в опытной и контрольной пробах, вычисляют разность между ними и при величине разности более 15 Е констатируют повышенный уровень атерогенных мЛПНП в крови и наличие атеросклеротического процесса у обследуемого человека.

Вся правда об атеросклерозе 2, Энциклопедия здоровья

Атеросклероз — эпидемия человечества. Часть 2. Анализы Продолжаю разговор про атеросклероз. В сегодняшнем выпуске поговорим о липоротеиновых комплексах, холестерине и коррекции неблагоприятных с точки зрения атеросклероза состояний.